Farmaci

Dicloreum fiale: per cosa si usa e come agisce

Dicloreum fiale è un farmaco che viene spesso impiegato per la cura delle infiammazioni connesse ad eventi traumatici o malattie reumatiche e patologie che si possono classificare come muscolo-scheletriche. Esistono diverse versioni di questo farmaco presenti in commercio: ci sono le capsule rigide a rilascio prolungato da 150 mg di diclofenac sodico, le supposte da 100 mg, le filae che vengono impiegate per utilizzo intramuscolare da 75 mg e “Retard”, delle compresse da 100 mg.

Il principio attivo di Dicloreum fiale è rappresentato dal diclofenac, che si caratterizza per avere una notevole efficacia per quanto riguarda l’inibizione di diversi enzimi che vengono chiamati ciclossigenasi, che hanno un ruolo di tutto rispetto all’interno del metabolismo dei fosfolipidi di membrana. Nello specifico, nel caso in cui il paziente abbia subito dei traumi oppure dei danni a livello dei tessuti, le cellule legate a tale malattia subiscono tutta una serie di alterazioni a livello cellulare, in modo tale da provocare l’incremento dell’espressione di tali enzimi.

Avvertenze

L’impiego di antinfiammatori non steroidei dovrebbe essere circoscritto unicamente a quelle situazioni di vera necessità, dal momento che si potrebbero verificare diversi effetti tossici. Il trattamento a base di questo medicinale, di conseguenza, dovrebbe prendere in considerazione sempre il fatto di impiegare la dose più bassa che sia efficace per la durata della cura e garantire un sollievo e un netto miglioramenti dei sintomi che vengono avvertiti da parte del paziente.

Tutti coloro che devono seguire un trattamento a base di questo farmaco in fiale dovrebbe essere monitorati in modo costante dal medico, in maniera tale da controllare che non si manifestino degli effetti collaterali, cercando di tenere sotto controllare sopratutto le condizioni della funzionalità epatica, ma anche quella renale e quella ematologica. Inoltre, bisogna prestare la massima attenzione anche in tutti quei soggetti che soffrono di ipertensione, ma anche malattie cardiache e cerebrovascolari, dal momento che esiste, almeno dal punto di vista potenziale, un’associazione tra diclofenac e un peggioramento del quadro clinico di tali malattie.

Nel caso in cui dovessero manifestarsi degli effetti indesiderati, il consiglio da seguire immediatamente è quello di contattare il prima possibile il proprio medico curante, avendo cura di sospendere il trattamento per non aggravare tali sintomi. Infine, all’interno delle fiale vi è una piccola concentrazione di alcol benzilico e di altri eccipienti che, almeno sotto il profilo potenziale, sono in grado di causare delle reazioni di natura allergica e, di conseguenza, nei pazienti che soffrono di ipersensibilità rispetto a tali sostanze o che hanno una particolare predisposizione si consiglia di usare Dicloreum fiale in maniera decisamente attenta e prudente.

In gravidanza

Sono stati effettuati vari studi sperimentali che hanno permesso di mettere in evidenza come la somministrazione di diclofenac e farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) nel corso della gravidanza, ma anche durante la fase di allattamento al seno, è in grado di provocare l’insorgere di tossicità cardiopolmonare, ma anche insufficienza renale.

Per questa ragione si sconsiglia assolutamente l’impiego di Dicloreum fiale in gravidanza, dal momento che la somministrazione del principio attivo nel corso della fase che precede proprio i momenti del parto potrebbe andare a diminuire il grado di contrazione dell’utero e incrementare, al contrario, il pericolo che si formi un’emorragia nella futura madre.

Interazioni di Dicloreum

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Diverse sono le possibili interazioni di Dicloreum. Innanzitutto, la somministrazione concomitante di diclofenac e Aspirina non è generalmente raccomandata poiché il diclofenac viene rimosso dai suoi siti di legame durante la somministrazione concomitante di aspirina, con conseguente riduzione delle concentrazioni plasmatiche, dei picchi dei livelli plasmatici e dei valori di AUC.

Identicamente, sebbene gli studi non abbiano dimostrato che il diclofenac interagisce con gli anticoagulanti del tipo warfarin, si deve comunque fare attenzione all’assunzione di farmaci di questa seconda categoria, poiché sono state osservate interazioni con altri FANS. Poiché le prostaglandine svolgono un ruolo importante nell’emostasi e i FANS influenzano anche la funzione piastrinica, la terapia concomitante con tutti i FANS, compreso il diclofenac e il warfarin richiede un attento monitoraggio dei pazienti per accertarsi che non sia richiesto alcun cambiamento nel loro dosaggio anticoagulante.

Ancora, Dicloreum, così come altri FANS, può influire sulle prostaglandine renali e aumentare la tossicità di alcuni farmaci. L’ingestione di diclofenac può aumentare le concentrazioni sieriche di digossina e metotrexato e aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. I pazienti che iniziano a prendere diclofenac o che aumentano la dose di diclofenac o qualsiasi altro FANS mentre assumono digossina, metotrexato o ciclosporina, possono sviluppare caratteristiche di tossicità per questi farmaci. Devono dunque essere osservati attentamente, in particolare se la funzionalità renale è compromessa. Nel caso della digossina, i livelli sierici devono essere monitorati con periodicità.

Tra le altre interazioni, viene generalmente indicata quella con il litio: diclofenac riduce infatti la clearance renale del litio e aumenta i livelli plasmatici di litio. Nei pazienti che assumono diclofenac e litio in concomitanza, può dunque svilupparsi tossicità del secondo.

Ancora, il diclofenac non altera il metabolismo del glucosio nei soggetti normali né altera gli effetti degli agenti ipoglicemici orali. Vi sono tuttavia rari casi di cambiamenti negli effetti dell’insulina o degli agenti ipoglicemici orali in presenza di diclofenac, tali da richiedere cambiamenti nelle dosi di questi agenti. Sono stati riportati effetti sia ipo che iperglicemici. Non è stata stabilita una relazione causale diretta, ma i medici dovrebbero ovviamente considerare la possibilità che il diclofenac possa alterare la risposta di un paziente diabetico all’insulina o agli agenti ipoglicemici orali.

Infine, il diclofenac e altri FANS possono inibire l’attività dei diuretici. Il trattamento concomitante con diuretici risparmiatori di potassio può essere associato ad un aumento dei livelli sierici di questo inerale.

Per quanto attiene gli altri farmaci, in piccoli gruppi di pazienti la somministrazione concomitante di azatioprina, oro, clorochina, D-penicillamina, prednisolone, doxiciclina o digitossina non ha influenzato significativamente i livelli di picco e i valori di AUC del diclofenac. È stato riportato che la tossicità da fenobarbital si è verificata in un paziente in trattamento con fenobarbital cronico dopo l’inizio della terapia con diclofenac.

Per quanto concerne il legame proteico, il diclofenac interferisce minimamente o per nulla con il legame proteico dell’acido salicilico (diminuzione del 20% nel legame), tolbutamide, prednisolone (riduzione del 10% nel legame) o warfarin. La benzilpenicillina, l’ampicillina, l’oxacillina, la clortetraciclina, la doxiciclina, la cefalotina, l’eritromicina e il sulfametossazolo non hanno alcuna influenza in vitro sul legame proteico del diclofenac nel siero umano.

È inoltre noto che il diclofenac aumenta il tempo di aggregazione piastrinica, ma non influenza il tempo di sanguinamento, il tempo di coagulazione della trombina plasmatica, il fibrinogeno plasmatico oi fattori V e da VII a XII. Cambiamenti statisticamente significativi nella protrombina e nei tempi di tromboplastina parziale sono stati riportati in volontari normali. I cambiamenti medi sono stati osservati in meno di 1 secondo in entrambi i casi, tuttavia, ed è improbabile che siano clinicamente importanti. Diclofenac è un inibitore della prostaglandina sintetasi, tuttavia, e tutti i

farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine interferiscono in qualche misura con la funzione piastrinica; pertanto, i pazienti che possono essere influenzati negativamente da tale azione devono essere attentamente osservati.

Controindicazioni Dicloreum

Dicloreum è controindicato in pazienti con nota ipersensibilità ai prodotti contenenti diclofenac. Diclofenac non deve essere somministrato a pazienti che hanno avuto esperienza di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo aver assunto aspirina o altri FANS. In questi pazienti sono state segnalate reazioni anafilattiche gravi e raramente fatali.

Effetti collaterali

Per il momento solamente la versione in compresse si caratterizza per poter provocare degli effetti indesiderati, anche se in realtà diversi gruppi clinici stanno cercando delle possibili interazioni e un legame tra l’assunzione in modo cronico di farmaci antinfiammatori non steroidei e l’insorgenza di un’insufficienza a livello non solamente cardiaco, ma anche renale, epatico e cerebrovascolare.

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