I farmaci antidiabetici sono farmaci sviluppati per stabilizzare e controllare i livelli di glucosio nel sangue tra le persone con diabete. I farmaci antidiabetici sono comunemente usati per gestire il diabete. Esistono diversi tipi di farmaci antidiabetici tra cui: Insulina; Pramlintide (Amilina); Agonisti del recettore del GLP-1 (come Byetta e Victoza); Ipoglicemizzanti orali (compresse). Le sulfoniluree rimangono una delle classi di farmaci antidiabetici più ampiamente utilizzate dal 1942, quando furono scoperti per la prima volta gli effetti ipoglicemizzanti delle sulfaniluree (Sola et al., 2015). Si legano al recettore della sulfanilurea (SUR1) che è più comunemente espresso sulle cellule delle isole beta pancreatiche, sebbene si trovino anche nel cervello.
Recentemente, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato l’iniezione di Mounjaro (tirzepatide) per migliorare il controllo della glicemia negli adulti con diabete di tipo 2, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico. Mounjaro è risultato efficace nel migliorare la glicemia ed è stato più efficace delle altre terapie per il diabete con cui è stato confrontato negli studi clinici. Il diabete di tipo 2, la forma più comune di diabete, è una condizione cronica e progressiva in cui il corpo non produce o utilizza normalmente l’insulina, portando a livelli elevati di glucosio (zucchero) nel sangue.
Il peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) sono ormoni coinvolti nel controllo della glicemia. Mounjaro è un farmaco di prim’ordine che attiva entrambi i recettori GLP-1 e GIP, il che porta a un migliore controllo della glicemia. Mounjaro viene somministrato mediante iniezione sottocutanea una volta alla settimana, con la dose aggiustata in base alla tolleranza per raggiungere gli obiettivi di zucchero nel sangue. Tre diverse dosi di Mounjaro (5 milligrammi, 10 milligrammi e 15 milligrammi) sono state valutate in cinque studi clinici come terapia a sé stante o come terapia aggiuntiva ad altri medicinali per il diabete. L’efficacia di Mounjaro è stata confrontata con placebo, un agonista del recettore del GLP-1 (semaglutide) e due analoghi dell’insulina a lunga durata d’azione.
In media, i pazienti randomizzati a ricevere la dose massima raccomandata di Mounjaro (15 milligrammi) hanno avuto un abbassamento del loro livello di emoglobina A1c (HbA1c) (una misura del controllo della glicemia) dell’1,6% in più rispetto al placebo quando utilizzato come terapia autonoma e 1,5% in più rispetto al placebo se usato in combinazione con un’insulina ad azione prolungata. Negli studi che hanno confrontato Mounjaro con altri farmaci per il diabete, i pazienti che hanno ricevuto la dose massima raccomandata di Mounjaro hanno avuto una riduzione del loro HbA1c dello 0,5% in più rispetto a semaglutide, dello 0,9% in più rispetto a insulina degludec e dell’1,0% in più rispetto a insulina glargine.
L’obesità era comune tra i partecipanti allo studio, con un indice di massa corporea medio compreso tra 32 e 34 chilogrammi/altezza in metri quadrati riportato al momento dell’arruolamento. Mounjaro provoca tumori delle cellule C della tiroide nei ratti. Non è noto se Mounjaro causi tali tumori, incluso il cancro midollare della tiroide, negli esseri umani. Mounjaro non deve essere usato in pazienti con anamnesi personale o familiare di carcinoma midollare della tiroide o in pazienti con sindrome da neoplasia endocrina multipla di tipo 2.